Bioavailabilitas suatu tablet tergantung pada absorpsi obatnya. Absorpsi obat tergantung pada kelarutan obat dalam cairan gastrointestinal dan permeabilitas obat melintasi membran. Kecepatan kelarutan suatu obat dalam tablet tergantung pada sifat fisika-kimia obat, dan juga kecepatan disintegrasi dan disolusi dari tablet. Untuk mempercepat disintegrasi tablet, maka ditambahkan disintegran/bahan penghancur. Bahan penghancur akan membantu hancurnya tablet menjadi granul, selanjutnya menjadi partikel partikel penyusun sehingga akan meningkatkan kecepatan disolusi tablet.
Bahan penghancur dapat ditambahkan langsung (pada kempa langsung) atau dapat ditambahkan secara intragranular, ekstragranular serta kombinasi intra-ekstra pada granulasi. Aksi bahan penghancur dalam menghancurkan tablet, ada beberapa mekanisme, yaitu: aksi kapiler, swelling/pengembangan, heat of wetting, particle repulsive forces, deformation, release of gases, enzymatic action.
Tabel tipe dan jumlah disintegran/bahan penghancur yang umum ditambahkan
| Disintegrant | Konsentrasi (%) |
| Amilum Amilum 1500 Avicel (mikrokristalin selulosa) Solka floc Asam alginat Explotab (sodium starch glycolate) Gom guar Policlar AT (Crosslinked PVP) Amberlite IPR 88 Metilselulosa, CMC, HPMC. | 5-20 5-15 5-10 5-15 5-10 2-8 2-8 0,5-5 0,5-5 5-10 |
BAHAN PELICIN
Bahan pelicin mempunyai 3 fungsi, yaitu:
1. Lubricants
Lubrikan adalah bahan yang berfungsi untuk mengurangi friksi antara permukaan dinding/tepi tablet dengan dinding dieselama kompresi dan ejeksi. Lubrikan ditambahkan pada pencampuran akhir/final mixing, sebelum proses pengempaan. Lubrikan dapat diklasifikasikan berdasarkan kelarutannya dalam air yaitu larut dalam air dan tidak larut dalam air. Pertimbangan pemilihan lubrikan tergantung pada cara pemakaian, tipe tablet, sifat disintegrasi dan disolusi yang dinginkan, sifat fisika-kimia serbuk/granul dan biaya.
Tabel macam-macam lubrikan yang biasa digunakan pada sediaan tablet
| Jenis Lubricants | Konsentrasi(%) |
| Water insoluble lubricants | |
| Stearates(Magnesium Stearate, Calcium Stearate, Sodium stearate) | 0,25-1 |
| Talc | 1-2 |
| Sterotex | 0,25-1 |
| Waxes | 1-5 |
| Stearowet | 1-5 |
| Glyceryl behapate(Compritol®888) | 1-5 |
| Liquid paraffin | Sampai 5 |
| Water soluble lubricants | |
| Boric acid | 1 |
| Sodium benzoate, Sodium oleate, Sodium acetate | 5 |
| Sodium Lauryl sulfate (SLS) | 1-5 |
| Magnesium lauryl sulfate (MLS) | 1-5 |
2. Glidants
Glidants ditambahkan dalam formulasi untuk menaikkan/meningkatkan fluiditas massa yang akan dikempa, sehingga massa tersebut dapat mengisi die dalam jumlah yang seragam. Amilum adalah glidan yang paling populer karena disamping dapat berfunsi sebagai glidan juga sebagai disintegran dengan konsentrasi sampai 10%. Talk lebih baik sebagai glidan dibandingkan amilum, tetapi dapat menurunkan disintegrasi dan disolusi tablet. Pada tabel IX terlihat beberapa tipe glidan yang biasa digunakan.
Tabel tipe dan jumlah lubrikan yang biasanya digunakan
| Glidants | Konsentrasi (%) |
| Logam stearat Asam stearat Talk Amilum Natrium benzoat Natrium klorida Natrium dan magnesium lauril sulfat PEG 4000 dan 6000 | < 1 1-5 1-5 1-10 2-5 5-20 1-3 2-5 |
3. Antiadherents
Antiadherents adalah bahan yang dapat mencegah melekatnya (sticking) permukaan tablet pada punchatas dan punch bawah. Talk, magnesium stearat dan amilum jagung merupakan material yang memiliki sifat antiadherent yang sangat baik.
Tabel daftar antiadherentyang biasa digunakan
| Jenis antiadherents | Konsentrasi (% b/b) |
| Talk | 1-5 |
| Magnesium stearat | < 1 |
| Amilum jagung | 3-10 |
| Colloidal silica | 0,1-0,5 |
| DL-Leucine | 3-10 |
| Natrium lauril sulfat | < 1 |

{ 0 komentar... Views All / Send Comment! }
Posting Komentar